Радиофармацевтические лекарственные средства

Радиофармацевтические лекарственные средства — лекарственные средства, которые содержат в готовой для использования форме один радионуклид или несколько радионуклидов (радиоактивных изотопов).

Источник: Федеральный закон Российской Федерации от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств»

Радиофармацевтические препараты (радиофармпрепараты)- диагностические и лечебные средства неотъемлемой частью которых является радиоактивный нуклид. От традиционных лекарственных средств радиофармацевтические препараты (РФП) отличаются отсутствием какого либо фармакодинамического воздействия на организм человека, что обусловлено введением малых количеств меченого химического соединения. Действие лечебных РФП обусловлено не влиянием химического соединения, а излучением входящего в его структуру радионуклида. В основе диагностического использования РФП лежат особенности их фармакокинетики, что позволяет получать изображение органа и определять его анатомо-топографические характеристики либо оценивать функциональное состояние органа или системы, не нарушая физических условий его работы.

Основные диагностические свойства РФП определяются, с одной стороны, радионуклидом, а с другой — химическим соединением и его поведением в организме человека. При выборе радионуклида принимают во внимание такие факторы, как испускаемое излучение, энергия и выход ?-квантов, период полураспада, а также возможности и условия его получения. Период полураспада радионуклида определяет наряду другими факторами создаваемую РФП дозу облучения отдельных органов и организма в целом. Большинство методов использования РФП основано на регистрации ?-квантов характеристического рентгеновского излучения; наилучшим образом это обеспечивается при распаде радионуклидов путем изомерного перехода. Оптимальный предел энергии ?-излчения (Е?) — 100—200 кэВ. При более низких значениях Е? увеличивается ее поглощение в тканях. Другой недостаток низкоэнергетического ?-излучения — рассеивание его в организме, что снижает разрешающую способность сцинтиграфии. С увеличением Е? снижается эффективность детекторов и усложняется техника коллимации. Идеального радионуклида для всех методов исследований не существует т.к. радиодиагностические процедуры достаточно многообразны. Характеристики наиболее подходящего радионуклида можно суммировать следующим образом: ?-излучение — одна линия ? -квантов с Е ? — 100—200 кэВ и ее высокий выход, небольшая внутренняя конверсия. Тип распада — изомерный переход или электронный захват. Период полураспада, — значительно не отличающийся от продолжительности самого исследования.

Фармакокинетика РФП определяется химическим соединением (основным веществом), с которым связан радионуклид. К показателям фармакокинетики РФП относятся накопление и время пребывания в органе, выведение из органа и организма, химическая трасформация. Эти показания определяют возможность использования его для данного радиодиагностического теста или в качестве терапевтического средства.

Контроль качества и количественные характеристики РФП устанавливаются соответствующими национальными комиссиями. При производстве РФП применяют различные методы контроля: физические (определение радионуклидной чистоты, объемной и удельной активности), химические (установление радиохимической и химической чистоты) и биологические (определение стерильности и апирогенности).

Радионуклидная чистота — доля общей активности препарата, обусловленная необходимым радионуклидом. Объемная активность — содержание радионуклида в 1 млпрепарата; устанавливается с учетом метода применения и срока хранения РФП. Удельная активность — содержание радионуклида в единице массы основного вещества; определяется возможным влиянием количества последнего на биологическое поведение препарата и его фармакологическими (токсическими) свойствами. Эти три параметра контролируют с помощью радиометрии (Радиометрия) и спектрометрии.

Радиохимическая чистота — доля радионуклида, находящегося в РФП в необходимой химической форме, например, если радиохимическая чистота 131I-гипиурана составляет 98%, это означает, что 98% 131I в препарате связано с гиппураном. Химическая чистота препарата определяется наличием в нем посторонних, немеченых химических веществ, например органических продуктов разложения основного вещества, примесей тяжелых металлов и т.д. Контроль радиохимической и химической чистоты проводят с помощью хроматографии, спектрофотометрии, эмиссионного спектрального анализа и других методов.

Источник: АКАДЕМИК